ИНСТРУКЦИЯ ИНФОРМАЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА
ЗОЛОФТ
*
1. Наименование лекарственного средства
ЗОЛОФТ*
2. Количественный и качественный состав
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой.
Активный компонент: Сертралина гидрохлорид.
Сертралин компании Пфайзер выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, для
приема внутрь, содержащих сертралина гидрохлорид в дозе, соответствующей 50 мг
или 100 мг сертралина.
Перечень неактивных компонентов: фосфорнокислый кальций, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза,
натрия крахмал гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль,
полисорбаты, титана двуокись (Е171).
3. Фармакологические свойства
Сертралин; Код АТС N06AB06
3.1. Фармакодинамические свойства
Сертралин - мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ)
в нейронах in vitro, усиливающий эффекты 5-НТ у животных. Он оказывает очень слабое влияние на обратный
захват норадреналина и допамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват
серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного
или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью у животных.
В контролируемых испытаниях у здоровых добровольцев сертралин не давал седативного
эффекта и не изменял психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению захвата
5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает
сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинэргическим, допаминэргическим,
адренергическим, гистаминэргическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное
применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых
рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные
антидепрессивные, антиобсессивные препараты и препараты, используемые для лечения
панических расстройств.
В контролируемых клинических испытаниях при лечении депрессии или ОКР сертралином,
в отличие от трициклических антидепрессантов, увеличения массы тела не происходит;
у некоторых пациентов она даже снижается.
Сертралин не вызывал лекарственной зависимости. В двойном слепом, плацебо контролируемом,
рандомизированном исследовании была сопоставлена способность сертралина, альпразолама
и d-амфетамина вызывать зависимость у человека; сертралин не давал субъективных
эффектов, которые бы указывали на возможность формирования зависимости. Напротив,
у больных, получавших как альпразолам, так и d-амфетамин, в сравнении с пациентами
группы плацебо были значительно более выражены предпочтение к препарату, эйфория
и лекарственная зависимость. Сертралин в отличие от d-амфетамина не вызывал стимуляцию
или тревогу, а в отличие от альпразолама не вызывал седацию и психомоторные нарушения.
В экспериментах на макаках-резус, обученных самостоятельному введению кокаина,
сертралин не оказывал положительного подкрепляющего действия. Отрицательные результаты
были также получены в тестах “дискриминационного стимула” при сравнении сертралина
с d-амфетамином и фенобарбиталом.
3.2. Фармакокинетические свойства
В интервале от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы. У человека
при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней
концентрация препарата в плазме достигала пика (Cmax) через 4,5-8,4 ч после приема.
Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается
от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний период полувыведения
сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно
конечному периоду полувыведения наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата
до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один
раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. По данным исследований,
проведенных на животных сертралин обладает большим кажущимся объемом распределения.
Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых
(хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако,
учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат
рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его
в плазме.
Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через
печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно
уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не
активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина
варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются
у человека; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой.
Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).
Пища не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина в таблетках.
3.3. Доклинические сведения о безопасности
Обширные исследования хронической безопасности сертралина при его длительном
многократном применении у животных в дозах в несколько раз превышавших терапевтические,
показали его хорошую переносимость.
Сертралин не вызывает мутагенных эффектов.
4. Клиническая часть
4.1. Показания к применению
Сертралин применяют для лечения депрессии, в том числе сопровождающейся чувством
тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе. После получения удовлетворительного
эффекта продолжение лечения сертралином позволяет предупредить рецидив начального
эпизода депрессии или их появление в последующем.
Сертралин также показан для лечения обсесcивно-компульсивных расстройств (ОКР)
. После получения начального эффекта, длительное (до 2-х лет), лечение сертралином
сохраняло достаточную эффективность и хорошо переносилось.
Сертралин применяется для лечения ОКР у детей.
Сертралин также применяют для лечения панических расстройств, без или сопровождающихся
агорафобией.
Еще одним показанием к применению сертралина является лечение посттравматических
стрессорных расстройств (ПТСР).
4.2. Дозировка и методы применения
Сертралин назначают один раз в сутки утром или вечером. Таблетки сертралина можно
принимать независимо от приема пищи.
Начальная доза
Депрессия и ОКР Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Панические расстройства и ПТСР Лечение панических расстройств и ПТСР начинают с дозы 25 мг/сут., которую
увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме
позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для
панического расстройства.
Подбор дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства и ПТСР При недостаточном эффекте применения
сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут., его суточную дозу можно увеличить.
Дозу следует изменять с интервалом по крайней мере в одну неделю до максимальной
рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.
Изменение дозы не следует проводить чаще, чем 1 раз в неделю, учитывая , что
период полувыведения сертралина составляет 24 часа.
Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный
эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного
времени при ОКР).
Поддерживающая терапия Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной
– с соответствующими ее изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.
Применение для лечения детей
Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте
от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение
сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию
ОКР начинают с дозы 25 мг/сут., через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут.
В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по
50 мг/сут. до 200 мг/сут. по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных
депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический
профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки,
при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу
тела у детей по сравнению со взрослыми.
Подбор дозы у детей и подростков Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому
изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.
Применение для лечения пожилых людей В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более
молодых людей.
В клинических испытаниях по изучению эффективности сертралина у пожилых людей
его эффективность у больных этой группы была продемонстрирована у более 700 человек
старше 65 лет. Профиль и частота побочных реакций у больных пожилого и более молодого
возраста были одинаковыми.
Применение у больных с недостаточностью функции печени Сертралин следует применять
с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью
следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата
(См. 4.4. Специальные предостережения и особые меры предосторожности ).
Применение у больных с недостаточностью функции почек Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном
виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось
с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости
от выраженности почечной недостаточности не требуется (См. 4.4. Специальные предостережения и особые меры предосторожности ).
4.3. Противопоказания
Сертралин противопоказан больным с известной повышенной чувствительностью к сертралину.
Препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы
(МАО) (см. 4.4. Специальные предостережения и особые меры предосторожности).
4.4. Специальные предостережения и особые меры предосторожности
Ингибиторы моноаминооксидазы. У больных, получавших сертралин в комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы,
в том числе селективными (селегилин) и обратимыми (моклобемид), описаны серьезные
реакции, которые иногда приводили к смерти. У некоторых больных наблюдались симптомы,
напоминающие проявления серотонинового синдрома, которые включали такие симптомы
как: гипертермия, ригидность, судороги мышц, автономная нестабильность с возможными
быстрыми колебаниями жизненных признаков, изменения психического состояния, в
том числе спутанность сознания, раздражительность и чрезмерное возбуждение с развитием
делирия и комы. В связи с этим не следует применять сертралин в комбинации с ингибиторами
МАО или назначать его в течение 14 дней после прекращения лечения ингибитором
МАО. Ингибиторы МАО также можно назначать не ранее, чем через 14 дней после отмены
сертралина.
Другие серотонинергические средства - необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина
с другими препаратами, усиливающими cеротонинергическую нейротрансмиссию, такими
как , триптофан, фенфлюрамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение
при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического
взаимодействия (См.4.5. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействия
).
Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС),
антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.
Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени,
необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных
средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность и медицинское
благоразумие при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например,
с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора
обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.
Активация мании/гипомании Во время клиническмх исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания
и мания наблюдались примерно у 0,4% больных, получавших сертралин. Случаи активации
мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным
психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.
Судороги Антидепрессивные и антиобсессивные средства потенциально способны вызывать судороги.
В клинических исследованиях судороги наблюдались у примерно 0,08% больных депрессией,
получавших сертралин в рамках развития программы по депрессии. Ни одного случая
развития судорог у больных, принимавших сертралин в рамках развития программы
по паническим расстройствам не наблюдалось. У 4 из примерно 1800 (около 0,2%)
больных ОКР, которым проводилась терапия сертралином, отмечались судороги. Трое
из этих больных были подростками; двое страдали судорогами, а у одного имелись
судороги у родственников; все эти трое больных не получали противосудорожные препараты.
Во всех указанных выше случаях связь судорог с приемом сертралина не была очевидной.
Сертралин не изучали у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать
его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой
эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог
препарат следует отменить.
Самоубийства Больным депрессией свойственна склонность к попыткам самоубийства, которая
сохраняется до наступления значительного улучшения их состояния в результате лечения.
В связи с этим в начале лечения больных необходимо тщательно наблюдать.
Применение при недостаточности функции печени Сертралин активно биотрансформируется
в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме
сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение
периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под
кривой концентрация/время) и максимальной концентрации препарата по сравнению
с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы
в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует
с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени,
необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между
приемом препарата.
Применение при почечной недостаточности
Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде
с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно
выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и больных
с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина
10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC
0-24 и C
max) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от контроля.
Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было
различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют
о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина,
коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
4.5. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействия
Ингибиторы моноаминоксидазы (см.4.3. Противопоказания и 4.4. Специальные предостережения и особые меры предосторожности).
Средства, угнетающие ЦНС, и алкоголь. Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не усиливает влияние алкоголя,
карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию
у здоровых людей; однако, одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Препараты лития В плацебоконтролируемых исследованиях у здоровых добровольцев сертралин существенно
не влиял на фармакокинетику лития, однако, в сравнении с плацебо повышал тремор,
что указывало на возможное фармакодинамическое взаимодействие. В связи с этим
необходимо тщательное наблюдение за больными одновременно принимающими сертралин
в сочетании с препаратами типа лития, которые могут действовать через серотонинергические
механизмы.
Фенитоин В плацебоконтролируемых исследованиях у здоровых добровольцев показано, что
длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого
воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется
тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения
сертралина с соответсвующей корректировков доз фенитоина.
Суматриптан В постмаркетинговых исследованиях описаны крайне редкие случаи возникновения
слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения
у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Рекомендуется наблюдение
за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного
приема сертралина и суматриптана (См. 4.4. Специальные предостережения и особые меры предосторожности).
Серотонинергические средства - (См. 4.4. Специальные предостережения и особые меры предосторожности).
Препараты, связывающиеся с белками Сертралин связывается с белками плазмы, поэтому необходимо учитывать возможность
его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками. Однако при
проведении трех официальных исследований по взаимодействию с диазепамом, толбутамидом
и варфарином, существенного влияния сертралина на связывание этих препаратов
с белками не выявлено (См. Взаимодействие с другими препаратами).
Варфарин При одновременном приеме сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина наблюдалось
небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени; клиническое
значение этого эффекта неизвестно. В связи с этим следует тщательно следить за
показателем протромбинового времени в начале терапии сертралином и после его отмены
( См. CYP 2C9).
Взаимодействие с другими препаратами В ряде официальных исследований изучено взаимодействие сертралина с другими
препаратами. Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут. с диазепамом или
толбутамидом приводил к небольшому, но статистически достоверному изменению некоторых
фармакокинетических параметров. Циметидин вызывал существенное снижение клиренса
сертралина при их совместном применении. Клиническое значение этих изменений
неизвестно. Сертралин не оказывал влияния на бета-адреноблокирующую активность
атенолола. Признаков взаимодействия сертралина в дозе 200 мг/сут. с глибенкламидом
и дигоксином не обнаружено.
Электросудорожная терапия. Риск или польза комбинированного применения электросудорожной терапии и сертралина
в клинических исследованиях не изучались.
Препараты, метаболизирующиеся цитохромом Р450 (CYP) 2D6 Антидепрессанты обладают различной ингибирующей активностью в отношении изофермента
CYP 2D6. Клиническая значимость подобного различия отражается на терапевтическом
индексе препаратов при их совместном применении. Субстраты CYP 2D6 с узкой терапевтической
широтой включают в себя трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты
1С класса, такие как пропафенон и флекаинид. В официальных исследованиях по взаимодействию
длительное применение сертралина в дозе 50 мг/сут. привело к минимальному повышению
(в среднем на 23-37%) равновесных уровней дезипрамина в плазме (показатель активности
изофермента CYP 2D6).
Препараты, метаболизирующиеся другими СYP ферментами (СYP 3А3/4, СYP 2С9, СYP
2С19, СYP 1А2
СYP 3А3/4 Исследования взаимодействия препаратов in vivo показали, что длительное применение
сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает подавляющего влияния на индуцированное
СYP 3А3/4 6-b гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина
или терфенадина. Кроме того, длительное применение сертралина в суточной дозе
50 мг не подавляло опосредованный СYP 3А3/4 метаболизм алпразолама. Результаты
данных исследований подтвердили, что в клиническом отношении сертралин не относится
к ингибиторам СYP 3А3/4.
СYP 2С9 Клинически незначительное воздействие на концентрации толбутамида, фенитоина
и варфарина в плазме крови при хроническом назначении сертралина в дозе 200 мг/сут.
предполагает, что сертралин с клинической точки зрения не обладает ингибирующим
действием на CYP 2C9. СYP 2С19 Отсутствие клинически значимых эффектов на концентрации диазепама в плазме
при хроническом применении сертралина в дозе 200 мг/сут. указывает на то, что
сертралин не оказывает существенного ингибирующего действия на CYP 2C19.
СYP 1А2 Исследования in vitro свидетельствуют о том, что сертралин не подавляет или мало
подавляет активность СYP 1А2.
4.6. Применение при беременности и кормлении грудью
Влияние сертралина на репродуктивную функцию изучалось у крыс и кроликов, которым
его вводили в дозах, примерно в 20 и 10 раз превышавших максимальные суточные
дозы для человека (в мг/кг) соответственно. Признаки тератогенного действия при
применении препарата в любых дозах обнаружены не были. Тем не менее, сертралин
в дозах, примерно в 2,5-10 раз превышавших максимальные суточные дозы для человека
(в мг/кг), вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат
влияния на материнскую особь.
При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные дозы
для человека (в мг/кг), наблюдалось снижение выживаемости новорожденных. Сходное
влияние на выживаемость новорожденных оказывали и другие антидепрессанты. Клиническое
значение этого эффекта неизвестно.
Адекватные хорошо контролируемые исследования препарата у беременных женщин не
проводились. Результаты репродуктивных исследований у животных не всегда позволяют
предсказать влияние лекарственного вещества на репродуктивную функцию у человека,
поэтому сертралин следует применять во время беременности лишь в том случае, если
ожидаемая польза перевешивает возможный риск.
Имеются ограниченные данные о концентрации сертралина в молоке матери. Отдельные
исследования на небольшом количестве кормящих матерей и новорожденных показали,
что уровень сертралина в сыворотке крови детей был незначительным или не определялся,
в то время как его количества в молоке превышали уровень сертралина в крови матери.
Препарат не рекомендуется назначать женщинам, кормящим грудью, за исключением
случаев, когда, по мнению врача, благоприятное действие препарата явно более выражено,
чем связанный с его приемом риск.
Врач должен знать что , у младенцев, матери которых принимали во время беременности
и кормления грудью антидепрессанты, относящиеся к специфическим ингибиторам обратного
захвата серотонина, включая сертралин , могут проявиться, как сообщалось, симптомы,
схожие с теми, которые возникают при отмене препарата .
Женщинам детородного возраста, принимающим сертралин, следует использовать адекватные
способы контрацепции.
4.7. Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Клинико-фармакологические исследования показали, что сертралин не оказывает влияния
на психомоторную функцию. Тем не менее, психотропные препараты, могут ухудшать
умственную или физическую активность, необходимую для выполнения потенциально
опасных функций типа вождения автомобиля или управления механизмами, о чем необходимо
предупредить больного.
4.8. Нежелательные реакции
Данные клинических исследований
Ниже перечислены нежелательные явления, которые были зарегистрированы в плацебо-контролируемых
клинических исследованиях с множественными дозами сертралина при депрессии и
ОКР, которые значительно чаще отмечались во время лечения сертралином, чем плацебо:
Автономная нервная система: сухость во рту, потливость.
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, дрожание.
Желудочно-кишечный тракт: диарея/неустойчивый стул, диспепсия, тошнота
Психические: отсутствие аппетита, бессонница, сонливость.
Репродуктивные: нарушение половой функции (в основном, задержка эякуляции у мужчин).
Профиль побочных явлений, встречавшихся во время двойных слепых плацебо контролируемых
исследований у больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР был сходным с
таковым у больных с депрессией.
Данные постмаркетинговых исследований
После внедрения сертралина на рынок в добровольно представленных отчетах сообщалось
о следующих нежелательных явлениях:
Автономная нервная система: расширение зрачков, приапизм.
Общие реакции: аллергические реакции, аллергия, утомление, лихорадочное состояние и приливы.
Сердечно-сосудистая система: боль в груди, артериальная гипертензия, сердцебиения, отеки вокруг глаз, обморок
и тахикардия.
Центральная и периферическая нервная система: кома, судороги, головная боль, нарушения двигательной активности (включая
экстрапирамидные симптомы такие как гиперкинез, гипертонус, скрежетание зубами
и нарушения походки), парестезия и гипестезия. Также описаны признаки и симптомы,
сопутствующие серотониновому синдрому и связанные в некоторых случаях с одновременным
приемом серотонинергических препаратов: возбуждение, спутанность сознания, потоотделение,
диарея, лихорадка, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия.
Эндокринные : галакторея, гиперпролактинемия и гипертиреоз
Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, панкреатит, рвота.
Кроветворные органы: нарушение тромбоцитарной функции, атипичные кровотечения (такие как носовые кровотечения,
желудочно-кишечные кровотечения или гематурия), геморрагическая сыпь и тромбоцитопения.
Отклонения от нормы лабораторных показателей: аномальные результаты клинических лабораторных показателей.
Печень/желчный пузырь: тяжелые нарушения функции печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность)
и бессимптомное повышение активности аминотрансфераз (АСТ и АЛТ).
Метаболические/трофические: гипонатриемия, увеличение уровня холестерина в плазме.
Психические: возбуждение, агрессивные реакции, тревога, симптомы депрессии, галлюцинации и
психоз.
Репродуктивные: нарушение менструальной функции.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Кожа: аллопеция, периферические отеки и сыпь (включая единичные сообщения о серьезных
случаях, связанных с отслоением эпидермиса).
Мочевые пути: отек лица и задержка мочи.
Другие: симптомы, появляющиеся при отмене препарата, включали: возбуждение, тревогу,
головокружение, головную боль, тошноту и парестезии.
4.9. Передозировка
Имеющиеся данные свидетельствуют о широких границах безопасности сертралина при
его передозировке. Сообщались случаи передозировки при приеме сертралина, в количестве,
достигавшем 13,5 г. Известны случаи смертельного исхода при передозировке сертралина
в первую очередь в результате сочетания с другими средствами и/или алкоголем.
В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения.
Симптомы передозировки включают в себя опосредованные серотонином следующие
побочные реакции: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (такие как тошнота
и рвота), тахикардия, дрожание, возбуждение и головокружение. Значительно реже
сообщалось о случаях комы.
Какую-либо специфическую терапию трудно рекомендовать, так как антидоты сертралина
отсутствуют. Следует обеспечить при необходимости нормальную проходимость дыхательных
путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Активированный уголь, который можно использовать
в сочетании с сорбитолом, может оказаться таким же или более эффективным, чем
промывание желудка, поэтому при передозировке следует учитывать возможность его
применения. Вызывать рвоту не рекомендуется. Рекомендуется мониторировать показатели
работы сердца и основных жизненно важных показателей деятельности организма и
проводить при необходимости симптоматическую и поддерживающую терапию. Учитывая
большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия
и обменное переливание крови, вряд ли, способны дать какой-либо эффект.
5. Фармацевтическая часть
5.1. Несовместимость
Не известна.
5.2. Срок годности
По данным изучения стабильности на сегодняшний день, срок годности таблеток составляет
5 лет. Перед применением препарата проверьте дату истечения срока годности, указанную
на коробке.
5.3. Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.
5.4. Упаковка
Непрозрачные блистеры из ПВХ.
6.6. Условия отпуска из аптек
По рецепту
*Торговая марка Pfizer Inc., Нью-Йорк, США
